水杨酸是一种脂溶性的有机酸，在自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中广泛存在。公元前1500，古埃及人用柳树的叶子。公元前400年，希腊医学希波克拉底用咀嚼柳树皮的方法为患者。柳树的药用功效启发人类不断探索，后面发现具有解热、阵痛作用的成分是水杨酸。
说起水杨酸，大家并不陌生，它是一种天然活性成分，也称为β-羟基酸（BHA），广泛存在于许多植物中，如：柳树皮、甜桦树皮及白珠树等。
由于水杨酸不溶于水，因此在临床应用中常常需要使用酒精，或者先将其溶解后，再溶于水中调配成适宜的浓度，由于溶剂的因素常导致水杨酸不能配置成较高浓度，以免对皮肤造成刺激。
近年来，随着超分子化学技术的发展（是一种研究分子与分子之间的作用力及其组分和功能的化学叫超分子化学），水杨酸经改构成为超分子水杨酸，可以直接稳定地溶解于水中、可以制成临床所需的各种浓度。
它不会像果酸或者维甲酸（包括维A酸，阿达帕林，他扎罗汀）使用时间长了后会引起皮肤角质层变薄，皮肤变干，脱屑，发红等皮肤屏障功能受损的表现。
限于光暴露部位，长期日光照射可引起皮肤角质增厚，皮肤肥厚，皮沟加深、皮嵴隆起，出现皮革样外观，即所谓粗深。
由于浓度为2%的超分子水杨酸具有双向的角质调节作用，对于老旧的角质层会去除，故而部分患者会出现轻微的脱屑，是角质更新的一种表现，对于角化不成熟的角质层细胞反而有促进角化成熟的作用。
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